骨化三醇杂质经肝脏和肾脏羟化酶代谢为抗佝偻病活性*的1,25-二羟代谢物。能促进肠道钙的吸收;能刺激原有的破骨细胞活性或加速形成新的破骨细胞,从而促使骨的吸收,使血中钙、磷转移人血循环;促进肾脏近曲小管对钙和磷的吸收,使血钙、血磷浓度提高。口服后由小肠迅速吸收,不需代谢活化,部分由肾脏降解。
骨化三醇杂质的适应证
1.用于佝偻病,依赖性佝偻病、低血磷性抵抗型佝偻病等。
2.骨质疏松症(主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症)。
3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给药可用于肾衰竭所致假性甲状旁腺功能减退。
4.用于肾性骨营养不良,如慢性肾衰竭患者(尤其是进行血液透析或腹膜透析者)所致肾性骨营养不良。
5.用于骨软化症。
骨化三醇杂质与药物相互作用
1.在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量及其衍生物制剂,以避免可能发生的附加作用和高钙血症。
2.与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险。对正在进行洋地黄类药物治疗的病人,应谨慎制定骨化三醇的用量,因为这类病人如发生高钙血症可能会诱发心律失常。
3.含镁药物可能诱发高镁血症,因而长期接受透析的病人使用本品进行治疗时应避免合用含镁的制剂。
4.使用二苯乙内酰胺等酶诱导剂可能会增加骨化三醇的代谢,从而使其血浓度降低。
5.考来烯胺能降低肠道对本品的吸收,应避免合用。