阿伐曲泊帕杂质是一种可口服的小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。产品不与TPO竞争结合TPO受体,在血小板生成上与TPO具有累加效应。产品能使成人血小板计数出现剂量和暴露依赖性升高。在5天的治疗疗程中,治疗开始后3至5天内观察到血小板计数增加,在10至13天后观察到峰值,随后,血小板计数逐渐减少,在35天后恢复至接近基线值。 阿伐曲泊帕杂质优点:药物作用机制和代谢与艾曲泊帕、海曲泊帕不同。各种族、人群、饮食状态、肝肾功能状态基本不受影响。尤其是对肝功能基本无影响,适合肝病患者。药物人群广泛,使用便捷。缺点是价格偏贵,临床试验少,样本量小,时间短,许多临床复杂情况下的处理并不清晰。
阿伐曲泊帕杂质与艾曲泊帕相比哪个更好一些呢?
艾曲波帕在临床的应用中疗效局限,停药困难,并且具有肝毒性,导致胆红素升高。与艾曲波帕相比,阿伐曲泊帕优势明显。
其一,由于阿伐曲泊帕使用者的肝功能在实验室检测数值上没有出现具有临床意义的改变,故而患者在用药过程中不需要定期检测肝脏功能。阿伐曲泊帕可用于择期行诊断性操作或手术的成人CLD相关血小板减少症和ITP患者,其安全、有效地增加血小板计数,且耐受性良好。CLD相关血小板减少症一直以来缺乏有效的治疗药物,血小板输注是其临床标准治疗选择,阿伐曲泊帕为此类患者提供了新的治疗选择,避免了血小板输注面临的潜在风险,并可缓解血液制品供应紧缺问题。
其二,在刺激受试者血小板产生方面,每日20mg剂量的阿伐曲泊帕产生的血小板峰值比每日七十五毫克剂量的艾曲波帕高三到五倍。1项Ⅲ期临床试验显示,阿伐曲泊帕治疗组的血小板反应累计周数优于安慰剂治疗组,且血小板反应迅速,治疗8d,阿伐曲泊帕治疗组的血小板反应率可达65.5%。
在安全性方面,阿伐曲泊帕较艾曲波帕耐受性良好,未发生血栓栓塞事件不良反应常见于头痛、挫伤等。此外阿伐曲泊帕每日1次口服给药,与输注血小板与皮下注射rhTPO相比,患者更易接受,依从性较好。需要注意的是,阿伐曲泊帕费用较高,会给患者带来一定的经济负担。