沙格列汀杂质的药物原理是什么？适用于什么症状？

　　沙格列汀杂质药理作用：作用机制是通过阻断GLP-1降解起作用，GLP-1是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙格列汀的血浆浓度具有剂量比例性，且对于健康受试者和2型糖尿病患者，其药代动力学参数相似。在2型糖尿病患者中，沙格列汀抑制DPP-4酶活性长达24h。在口服葡萄糖或进餐后，沙格列汀对DPP-4酶的抑制作用导致GLP-1和GIP的活性水平增加2-3倍，并且能降低胰高血糖素浓度，葡萄糖依赖性地增加胰腺β细胞分泌胰岛素。达到最大血浆药物浓度的时间为<2h，且计算的平均半衰期为2.2-3.8h。进一步研究已证明与年轻受试者（18-40岁）相比，老年受试者（≥65岁）在接受单剂量为10mg的沙格列汀后，沙格列汀暴量的升高不到2倍。因此不需要根据年龄调整沙格列汀的剂量。

　　沙格列汀杂质适应症：沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽水平，从而调节血糖。

　　沙格列汀杂质属于二肽基肽酶四，我们简称为DPP-4抑制剂，DPP-4抑制剂通过阻止DPP-4酶降解体内的胰高血糖素样肽-1，即GLP-1，使得GLP-1在生理浓度范围内有一定程度的升高，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖的作用明显而稳定，降低餐后血糖的作用强于降低空腹血糖。沙格列汀可以单用或与其他的口服降糖药合用，沙格列汀适用于2型糖尿病成人患者血糖的控制，降低糖化血红蛋白的幅度约为0.4%-1.0%。沙格列汀服用1次/日，可以配合饮食和运动，单药或与二甲双胍联用，或者是与二甲双胍和磺脲类的药物联合使用，改善血糖的控制。沙克列汀主要的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、低血糖，但是低血糖发生率比较低，但是要注意，有心功能不全的病人要慎用。